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5月11日，大冢制药（Otsuka）和灵北制药（Lundbeck）共同宣布，美国FDA已批准Rexulti（Brexpiprazole）的新适应症上市申请，用于治疗阿尔茨海默病痴呆症（AAD）相关的激越。这是FDA批准的首款也是唯一一款用于这类患者的药物。

据国家药品监督管理局药品审评中心网站显示，2022年12月24日，灵北/大冢制药抗精神病药布瑞哌唑在国内报上市（受理号：JXHS2200122/3/4）。

“激越是阿尔茨海默病患者最常见神经心理学症状之一，出现在大约50%的患者中，对患者和他们家人的生活质量产生很大的影响。” 北京天坛医院神经病学中心认知障碍科主任医师徐俊告诉人民日报健康客户端记者，Rexulti（brexpiprazole）是FDA批准的首款，也是唯一一款用于阿尔茨海默病精神行为症状的药物，是基于brexpiprazole治疗AD患者的2项III期研究（283研究、213研究）积极结果，与阿立哌唑相比，Rexulti与5-HT受体的亲和力更强，对D2受体的活性有所降低，耐受性表现更好，静坐不能的副反应发生率更低，在精神分裂症的阴性症状和认知功能方面的疗效有更好的趋势，用于抑郁症的辅助治疗时起效快。

据悉，Brexpiprazole是一种非典型抗精神病小分子药物，对大脑内的单胺能神经传导系统具有调控作用，是5-羟色胺（5-HT1A）和多巴胺D2受体部分激动剂、5-羟色胺（5-HT2A）受体和多巴胺α1/2受体拮抗剂，并对其它中枢单胺能受体亚型有广泛的结合亲和力。

SVB证券分析师在2022年6月的一份报告中表示，若Rexulti获批用于这一用途，可能会使Rexulti的峰值销售额增加5亿美元。去年，灵北公司公布该药物的销售额为28.5亿丹麦克朗（4.05亿美元）。

“阿尔茨海默病患者的认知障碍-精神行为症状-日常生活能力下降（ABC）症状交互影响，应该遵循全面治疗原则，全面关注ABC症候群，改善患者认知功能障碍，控制患者精神行为异常，提高患者日常生活能力，可为阿尔茨海默病患者带来更大的临床获益。ABC任何一种症状控制不好，均会加重或影响其他症状。”徐浚建议，阿尔茨海默病患者的诊治管理应该在专科医生指导下进行，遵循“全面、早期、规范、联合”的原则，高度重视非药物治疗先行，在使用抗痴呆药物基础上优先考虑非药物治疗控制痴呆伴发精神行为障碍。如使用尽可能单一用药、短期用药、小剂量起始、缓慢加量。

此外，徐浚提醒，4月14日，FDA咨询委员会以9∶1的投票结果支持Brexpiprazole的上市，但对于可能增加死亡率的黑框警告仍旧保留，表明存在一定的用药风险，需在医生指导下谨慎使用。

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主编：张赫

校对：王卓